Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一种新型口服有效的、选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，与Bcr-Abl 蛋白的ATP结合位点结合，在激活的HSCs中，Nilotinib抑制增殖、迁移、肌动蛋白形成、α-SMA和胶原表达。Nilotinib还诱导HSCs凋亡，细胞周期停滞，并伴随有p27的表达和cyclin D1下调增加。另外，nilotinib通过作用于Src从而抑制PDGFR和TGFRII的激活，并显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外，对Imatinib没有反应或对Imatinib产生耐受反应的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期临床实验表明，Nilotinib可以产生血液学和细胞遗传学反应。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	4-methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-n-(5-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; AMN-107; Tasigna; AMN107; AMN 107
中文名称 (Chinese Name)	尼罗替尼;尼洛替尼
靶点（Target）	Bcr-Abl
CAS号（CAS NO.）	641571-10-0
分子式（Formula）	C28H22F3N7O
分子量（Molecular Weight）	529.53
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥26.5 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Nilotinib(5 μM;16 h)处理CD34+细胞，结果显示Nilotinib显著抑制CrkL磷酸化，但不诱导凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Nilotinib(75 mg/kg;口服给药)处理移植淋巴瘤细胞的C57Bl /6J小鼠，3周后与对照组小鼠相比，Nilotinib治疗的小鼠存活时间显著延长。Nilotinib在体内显著抑制白血病细胞的增殖。^[2]

 

参考文献

[1]. Jørgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.

[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.

HB221108