Nilotinib(AMN-107;尼洛替尼)是一种新型口服有效的、选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，与Bcr-Abl 蛋白的ATP结合位点结合，在激活的HSCs中，Nilotinib抑制增殖、迁移、肌动蛋白形成、α-SMA和胶原表达。Nilotinib还诱导HSCs凋亡，细胞周期停滞，并伴随有p27的表达和cyclin D1下调增加。另外，nilotinib通过作用于Src从而抑制PDGFR和TGFRII的激活，并显著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。另外，对Imatinib没有反应或对Imatinib产生耐受反应的慢性髓性白血病(CML)患者的I/II期临床实验表明，Nilotinib可以产生血液学和细胞遗传学反应。

参考文献

[1]. Jørgensen HG, et al. Nilotinib exerts equipotent antiproliferative effects to imatinib and does not induce apoptosis in CD34+ CML cells. Blood. 2007 May 1;109(9):4016-9.

[2]. Kaur P, et al. Nilotinib treatment in mouse models of P190 Bcr/Abl lymphoblastic leukemia. Mol Cancer, 2007, 6(10): 67-77.

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。