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GPV0057是一种高效、选择性的P-糖蛋白抑制剂，同时也是一种选择性的钾离子通道Kir2.1激活剂。该化合物通过竞争性结合P-糖蛋白的底物结合位点，抑制ATP依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。此外，GPV0057可稳定Kir2.1通道的开放构象，促进钾离子内流。该化合物有望用于P-糖蛋白高表达肿瘤及Kir2.1缺陷相关疾病（如心力衰竭、安德森-塔维尔综合征）的研究。
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