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Gamendazole是一种口服活性的选择性HSP90AB1(HSP90BETA)与EEF1A1(eEF1A)抑制剂,属于吲唑羧酸(ICA)类。该化合物与HSP90的C端核苷酸结合口袋结合,从而下调AKT1和ERBB2同时稳定HSP90异源复合物。对于EEF1A1,Gamendazole可特异性抑制其肌动蛋白捆绑功能,但不结合其核苷酸结合口袋,也不影响该蛋白的核糖体装载或蛋白质翻译功能。作为一种具有抗精子发生作用的化合物,Gamendazole表现出抗生育效果,有望用于可逆性非激素男性避孕药的相关研究。
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