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Ac-Exatecan是经过乙酰化修饰的Exatecan。Exatecan作为一种常见的抗体偶联药物细胞毒素，能够抑制DNA拓扑异构酶I的活性，其半数抑制浓度为2.2 μM，并表现出抗肿瘤效应。该化合物可作为抗体偶联药物的有效载荷，且对由P-糖蛋白介导的多重耐药细胞系同样有效。
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