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GNE-987
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GNE-987是一种由von Hippel-Lindau配体与BRD4配体通过连接子偶联而成的PROTAC分子。该化合物在EOL-1急性髓系白血病细胞中具有皮摩尔级的BRD4降解活性,并能以低纳摩尔亲和力结合BRD4的BD1和BD2结构域。其结构包含高效的BET结合/抑制剂、VHL结合片段及十个亚甲基的连接单元。GNE-987可用于构建PROTAC-抗体偶联物。

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