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(R)-VX-984是一种口服有效、选择性的ATP竞争性DNA-PK抑制剂，能够抑制非同源末端连接修复、增加DNA双链断裂并降低DNA-PKcs自身磷酸化，进而增强电离辐射对多种癌细胞（如非小细胞肺癌）的细胞毒性。其R型对映体(R)-VX-984同样具有DNA-PK抑制活性。
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