推荐应用
CG428是一种高效、选择性的靶向原肌球蛋白受体激酶(TRK)的PROTAC降解剂，通过降低KM12结直肠癌细胞中TPM3-TRKA融合蛋白水平(DC50=0.36 nM)并抑制下游PLCγ1磷酸化(IC50=0.33 nM)而发挥抗肿瘤活性。该化合物对TRKA的亲和力高于TRKB和TRKC(Kd分别为1 nM、28 nM和4.2 nM)，并能有效抑制KM12细胞增殖(IC50=2.9 nM)。
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