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CDK12-IN-2
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CDK12-IN-2是一种高效、选择性CDK12抑制剂,其IC50为52 nM,并具备良好的理化性质。由于CDK13是CDK12最接近的同源蛋白,该化合物对CDK13也有较强的抑制活性。相较于CDK2、9、8和7,CDK12-IN-2对CDK12表现出更高的激酶选择性。它能抑制RNA聚合酶II C端结构域Ser2位点的磷酸化,可作为研究CDK12功能的理想化学探针。

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