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S2116
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S2116作为一种N-烷基化修饰的反式环丙胺衍生物,能够高效抑制赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的活性。该化合物通过增强超级增强子区域的组蛋白H3K9甲基化水平并同步降低H3K27乙酰化修饰,进而抑制NOTCH3与TAL1关键致癌基因的转录表达,最终诱导对反式环丙胺耐药的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞发生程序性死亡。在动物模型中,S2116治疗可显著延缓异种移植T-ALL肿瘤的生长进程。

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2~8℃避光保存,有效期3年。

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