产品简介
Belinostat (PXD101, NSC726630, PX105684),又称贝利司他,是羟肟酸型HDAC抑制剂,IC50值为27 nM,在癌细胞中能增加组蛋白H3和H4的乙酰化,表现出细胞毒性效应,有抗癌功效,可用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤。
产品信息
名称 |
货号 |
规格 |
价格 |
Belinostat贝利司他 |
58643ES08 |
5 mg |
355 |
Belinostat贝利司他 |
58643ES10 |
10 mg |
575 |
Belinostat贝利司他 |
58643ES50 |
50 mg |
1355 |
Belinostat贝利司他 |
58643ES60 |
100 mg |
1975 |
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Belinostat, PXD101, NSC726630, PX-105684, PXD-101, NSC-726630, PX105684, (E)-N-Hydroxy-3-(3-(N-phenylsulfamoyl)phenyl)acrylamide |
中文名称 (Chinese Name) |
贝利司他 |
靶点(Target) |
HDAC |
通路(Pathway) |
Epigenetics--HDAC |
CAS号(CAS NO.) |
866323-14-0 |
分子式(Formula) |
C15H14N2O4S |
分子量(Molecular Weight) |
318.35 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
|
储存条件
-25~-15℃保存,有效期3年。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 避光干燥保存,避免反复冻融。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
5. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Belinostat抑制肿瘤细胞(A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3, HS852)的生长,IC50为0.2-0.66 μM。[1] Belinostat (1-10 μM)抑制膀胱癌细胞生长。[2]
(二)动物实验(体内实验)
在携带人卵巢和结肠肿瘤异种移植物小鼠模型中,腹腔注射Belinostat (10-40 mg/kg)抑制肿瘤生长,且无明显毒性。[1] 在膀胱癌小鼠模型中,腹膜内注射Belinostat (100 mg/kg)后小鼠膀胱重量更轻,减少了血尿并且耐受性良好。[2]
参考文献
[1] Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8.
[2] V M Richon, et al. A Class of Hybrid Polar Inducers of Transformed Cell Differentiation Inhibits Histone Deacetylases.Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Mar 17;95(6):3003-7.
Ver.CN20240327