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DBCO-PEG₅-NHS ester是一种多功能化学试剂。作为PROTAC分子中的PEG/烷基‑醚类连接桥,它可用于构建蛋白降解靶向嵌合体;同时,它也是一种可裂解型ADC连接子,适用于抗体偶联药物的合成。该试剂也是一种点击化学试剂,其末端的DBCO基团能够通过应变促进的炔-叠氮环加成反应与含叠氮基团的分子高效、特异性偶联。蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种双功能分子,其结构包含通过连接子连接的两个配体:一个配体用于招募E3泛素连接酶,另一个配体特异性结合目标蛋白。这类分子通过调动细胞内的泛素-蛋白酶体系统,实现对靶蛋白的选择性降解。抗体偶联药物(ADC)则由三个核心部分组成:一个特异性识别肿瘤抗原的抗体、一个化学连接子以及一个强效的细胞毒性载荷分子(毒素)。其中,连接子将抗体与毒素共价连接,形成能够精准杀伤癌细胞的靶向治疗药物。
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