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Duostatin 5
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Duostatin 5是一种点击化学试剂,含有叠氮(Azide)基团,能够与带有炔基(Alkyne)的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc),也可与带有DBCO或BCN基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。作为一种基于MMAF设计的抗体偶联药物细胞毒素(ADC Cytotoxin),Duostatin 5可用于合成ADC。其制备过程具有合成步骤少、操作简便、质量控制难度小以及化学合成稳定性高等优点。通过双取代的C-Lock连接基,Duostatin 5能够与链间半胱氨酸交联结合,进而连接靶向5T4的抗体(ZV05)。

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