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Pelabresib
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Pelabresib是一种高效、选择性、口服活性的 BET 蛋白抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 为 39 nM,对 MYC 基因表达的 EC50 为 0.18 μM。通过阻断 BET 蛋白与染色质的相互作用,Pelabresib 在调控肿瘤相关基因表达和治疗骨髓纤维化等疾病中展现出重要潜力。
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已发表文献

[1] Siu KT,Ramachandran J,Yee AJ,Eda H,Santo L,Panaroni C,Mertz JA,Sims Iii RJ,Cooper MR,Raje N.Preclinical activity of CPI-0610,a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma.Leukemia.2017 Aug;31(8):1760-1769.doi:10.1038/leu.2016.355.Epub 2016 Nov 28.PMID:27890933.

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