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Pelabresib
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Pelabresib是一种高效、选择性、口服活性的 BET 蛋白抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 为 39 nM,对 MYC 基因表达的 EC50 为 0.18 μM。通过阻断 BET 蛋白与染色质的相互作用,Pelabresib 在调控肿瘤相关基因表达和治疗骨髓纤维化等疾病中展现出重要潜力。
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