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JAK-IN-1
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JAK-IN-1是JAK1/2/3泛抑制剂,对三者的IC₅₀分别为0.26nM、0.8nM、3.2nM,对JAK3的选择性高于JAK1。

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[1] Soth M, Hermann JC, Yee C, Alam M, Barnett JW, Berry P, Browner MF, Frank K, Frauchiger S, Harris S, He Y, Hekmat-Nejad M, Hendricks T, Henningsen R, Hilgenkamp R, Ho H, Hoffman A, Hsu PY, Hu DQ, Itano A, Jaime-Figueroa S, Jahangir A, Jin S, Kuglstatter A, Kutach AK, Liao C, Lynch S, Menke J, Niu L, Patel V, Railkar A, Roy D, Shao A, Shaw D, Steiner S, Sun Y, Tan SL, Wang S, Vu MD. 3-Amido pyrrolopyrazine JAK kinase inhibitors: development of a JAK3 vs JAK1 selective inhibitor and evaluation in cellular and in vivo models. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):345-56. doi: 10.1021/jm301646k. Epub 2012 Dec 19. PMID: 23214979.

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