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GGTI-2154 hydrochloride
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GGTI-2154 hydrochloride是有效且高选择性的香叶基香叶基转移酶I(GGTaseI)抑制剂,半数抑制浓度(IC50)为21nM,对GGTaseI的选择性是法尼基转移酶(FTase,IC50=5600nM)的200倍以上,可用于癌症相关研究。

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已发表文献

[1] Sun J, Blaskovich MA, Knowles D, Qian Y, Ohkanda J, Bailey RD, Hamilton AD, Sebti SM. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26. PMID: 10519405.[2]Sun J, Ohkanda J, Coppola D, Yin H, Kothare M, Busciglio B, Hamilton AD, Sebti SM. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice. Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9. PMID: 14695209.[3]Sun J, Ohkanda J, Coppola D, Yin H, Kothare M, Busciglio B, Hamilton AD, Sebti SM. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice. Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9. PMID: 14695209.

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