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GNA002
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GNA002是一款有效且具选择性的共价EZH2抑制剂(对EZH2的IC50为1.1μM),它能特异性结合EZH2-SET结构域的Cys668,通过CHIP介导的泛素化引发EZH2降解,进而降低H3K27三甲基化水平,重新激活被PRC2沉默的肿瘤抑制基因。

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