产品描述

 

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1, JNK930, JNKI1)，是JNK1/2/3选择性抑制剂，IC₅₀值分别为61 nM、7 nM和6 nM，目前正在临床上开发用于纤维化和炎症适应症。JNKs属于MAPK家族，调节很多重要的细胞功能，如细胞增殖、分化、存活和凋亡。

 

产品性质

 

英文别名 (English Synonym)	Tanzisertib, CC-930, JNK-930, JNKI-1, JNK930, JNKI1
靶点 (Target)	JNK1/2/3
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--JNK
CAS号 (CAS NO.)	899805-25-5
分子式 (Formula)	C21H23F3N6O2
分子量 (Molecular Weight)	448.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Tanzisertib (1-2 μM)可显著减少游离胆固醇导致的肝细胞的细胞凋亡和坏死。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠中，口服Tanzisertib (10 or 30 mg/kg)有效减少TNFα的生成。^[1] 在受到博来霉素攻击的小鼠和TSK1小鼠中，Tanzisertib以剂量依赖性方式抑制JNK，阻止真皮增厚、肌成纤维细胞分化和胶原蛋白积累，发挥抗纤维化作用。^[3] 

 

参考文献

1. Plantevin Krenitsky V, et al. Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 1;22(3):1433-8.
2. Gan LT, et al. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84.
3. Reich N, et al. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45.

 

 

HB221212