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MK 0686
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MK 0686是一种强效的缓激肽B1受体拮抗剂,其具有自身诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686在卷尾猴体内主要通过氧化途径发生显著的生物转化,生成代谢物M11和M13。这一代谢诱导过程主要由CYP2C75介导,表现为该酶mRNA表达、蛋白质水平和催化活性的上调。MK 0686通过上调CYP2C75增强自身代谢的自动诱导现象,可能对其长期药代动力学特征产生影响。

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