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PROTAC Bcl2 degrader-1
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PROTAC Bcl2降解剂-1(化合物C5)是一种基于CRBN配体的蛋白降解剂,通过将E3连接酶cereblon的配体泊马度胺(pomalidomide)与Mcl-1/Bcl-2双重抑制剂Nap-1连接,有效且特异性地诱导Bcl-2和Mcl-1的降解。其分子结构由三部分组成:CRBN配体(蓝色)、连接链(黑色)和Mcl-1/Bcl-2抑制剂Nap-1(粉色)。

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已发表文献

[1] Wang Z,He N,Guo Z,Niu C,Song T,Guo Y,Cao K,Wang A,Zhu J,Zhang X,Zhang Z.Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands.J Med Chem.2019 Sep 12;62(17):8152-8163.doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00919.Epub 2019 Aug 21.PMID:31389699.

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