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GNE-064
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GNE-064(化合物5)是一款具有口服活性、高可溶性的选择性抑制剂,可靶向SMARCA4、SMARCA2及PBRM1bromodomains5,同时对SMARCA4(IC500.035μM)、SMARCA2(EC500.10μM)有明确抑制活性,对上述三个靶点及PBRM1bromodomains2的Kd值分别为0.01、0.016、0.018、0.049μM,还可作为活性分子探针用于活性分子合成研究。

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