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AMG-193
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PRMT5-IN-27是一种具有口服活性的 MTA 协同作用 PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5,优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞生长 (IC50 = 0.107 μM),而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
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[1] Belmontes B, Slemmons KK, Su C, Liu S, Policheni AN, Moriguchi J, Tan H, Xie F, Aiello DA, Yang Y, Lazaro R, Aeffner F, Rees MG, Ronan MM, Roth JA, Vestergaard M, Cowland S, Andersson J, Sarvary I, Chen Q, Sharma P, Lopez P, Tamayo N, Pettus LH, Ghimire-Rijal S, Mukund S, Allen JR, DeVoss J, Coxon A, Rodon J, Ghiringhelli F, Penel N, Prenen H, Glad S, Chuang CH, Keyvanjah K, Townsley DM, Butler JR, Bourbeau MP, Caenepeel S, Hughes PE. AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients with MTAP-Deleted Cancers. Cancer Discov. 2025 Jan 13,15(1):139-161. doi: 10.1158/2159-8290.CD-24-0887. PMID: 39282709, PMCID: PMC11726016.

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