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Fedratinib hydrochloride hydrate
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Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效、选择性、ATP竞争性的口服JAK2抑制剂,对JAK2和JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。此外,Fedratinib hydrochloride hydrate对JAK1和JAK3的选择性分别为35倍和334倍。它在癌细胞中诱导凋亡,在骨髓增殖性疾病的研究中具有潜力。
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已发表文献

[1] Wernig G, Kharas MG, Okabe R, Moore SA, Leeman DS, Cullen DE, Gozo M, McDowell EP, Levine RL, Doukas J, Mak CC, Noronha G, Martin M, Ko YD, Lee BH, Soll RM, Tefferi A, Hood JD, Gilliland DG. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20. doi: 10.1016/j.ccr.2008.02.009. PMID: 18394554.

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