Betahistine dihydrochloride (Betahistine 2HCl, PT-9, PT9)，又称盐酸倍他司汀或倍他司丁二盐酸盐，是一种可口服的组胺H1受体(histamine H1 receptor)激动剂和H3受体(H3 receptor)的拮抗剂，组胺类扩张血管药物，增加脑和内耳血流量，临床是用于治疗美尼尔氏综合征和缺血性脑血管疾病等。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Betahistine dihydrochloride, Betahistine 2HCl, PT-9, PT9
中文名称 (Chinese Name)	盐酸倍他司汀，倍他司丁二盐酸盐
靶点 (Target)	H3 Receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Histamine Receptor
CAS号 (CAS NO.)	5579-84-0
分子式 (Formula)	C8H14Cl2N2
分子量 (Molecular Weight)	209.12
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在3 μM forskolin处理的CHO (H3R)细胞中，Betahistine可以渐进性地增加cAMP形成，在10 nM时达到最大效果，而当浓度高于10 nM时效果相反，会渐进性地抑制cAMP形成。Betahistine渐进性地降低CHO (H3R)细胞中A23187诱发的[3H]花生四烯酸释放(EC₅₀=0.1 nM)，在30 nM时效果最好，当浓度高于30 nM时效果相反，会增加A23187诱发的[3H]花生四烯酸释放。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

Betahistine (< 30 mg/kg)可以增加小鼠大脑中t-MeHA的含量，这种作用具有剂量依赖特性，ED₅₀为2 mg/kg，在30 mg/kg浓度时效果最好，增加量约为35%。^[2] 

 

参考文献

1.Poyurovsky M, et al. The effect of betahistine, a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist, on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3.

2.Gbahou F, et al. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54.

HB221123