Afatinib（阿法替尼，又称BIBW2992, BIBW-2992）是一种不可逆的ErbB家族抑制剂，抑制EGFR1和HER2，其IC₅₀值分别为0.5 nM和14 nM。在一系列过表达EGFR和表达HER2细胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖。另外，Afatinib抑制癌细胞生长和存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib。Afatinib已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。

参考文献

[1] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。