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ETP-46321
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ETP-46321是一种对PI3Kα和PI3Kδ具有抑制活性的有效抑制剂,其对两种激酶的表观抑制常数(Kiapp)分别为2.3nM和14.2nM。

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[1] Martínez González S, Hernández AI, Varela C, Rodríguez-Arístegui S, Lorenzo M, Rodríguez A, Rivero V, Martín JI, Saluste CG, Ramos-Lima F, Cendón E, Cebrián D, Aguirre E, Gomez-Casero E, Albarrán M, Alfonso P, García-Serelde B, Oyarzabal J, Rabal O, Mulero F, Gonzalez-Granda T, Link W, Fominaya J, Barbacid M, Bischoff JR, Pizcueta P, Pastor J. Identification of ETP-46321, a potent and orally bioavailable PI3K α, δ inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3460-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.03.090. Epub 2012 Mar 29. PMID: 22520259.

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