Pimozide
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Pimozide(又名Neoperidole; Pimozidum; NSC170984; NSC-170984; Orap; R 6238; R-6238; 匹莫齐特; 匹莫奇特)是dopamine receptor拮抗剂,D2受体拮抗剂,STAT3/STAT5抑制剂,二苯基丁基哌啶衍生物和具有抗精神病特性的多巴胺拮抗剂。Pimozide选择性地抑制中枢神经系统(CNS)中的2型多巴胺能受体,从而抑制多巴胺神经传递并减少运动发声抽动和妄想的发生。Pimozide对α1-adrenoceptor有较高亲和性,Ki值为39 nM。此外,Pimozide拮抗α-肾上腺素能受体和5-HT 2受体。Pimozide与5-HT 7受体具有高亲和力(Ki= 0.5 nM)。Pimozide降低STAT5酪氨酸磷酸化,可用于治疗精神障碍,抗精神病药,还可抑制多种癌细胞增殖,如结直肠癌,人骨肉瘤和肝细胞癌等。

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参考文献

[1] Bertolesi Gabriel E, et al. The Ca (2+) channel antagonists mibefradil and pimozide inhibit cell growth via different cytotoxic mechanisms. 2002, 62(2):210-9.

[2] Elmaci Ilhan, Altinoz Meric A. Targeting the cellular schizophrenia. Likely employment of the antipsychotic agent pimozide in treatment of refractory cancers and glioblastoma. 2018, 128:96-109.

[3] Krummel T M, Neifeld J P, Taub R N. Effects of dopamine agonists and antagonists on murine melanoma: correlation with dopamine binding activity. 1982, 49(6):1178-84.

[4] McGrath Patrick C., Neifeld James P. Inhibition of murine neuroblastoma growth by dopamine antagonists. 1984, 36(5):413-419.

存储条件

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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