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Hypothemycin(寄端霉素)
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53151ES03
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Hypothemycin是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,具有轻微的抗真菌和细胞毒性活性,同时体外显示其有抗疟疾活性(IC50值为2.2 μg/mL)。Hypothemycin还可以选择性、不可逆地抑制位于ATP结合域内的包含有保守半胱氨酸残基序列(Cys 166)的蛋白激酶活性。在细胞培养中,对于依赖于突变酶激活途径的肿瘤细胞,Hypothemycin显示出强大的细胞毒性,能显著抑制肿瘤的生长。Hypothemycin也抑制多种细胞因子的产生,如IL2、IL6、IFNγ和TNFα等。

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参考文献

[1]. Nishino M, et al. Hypothemycin, a fungal natural product, identifies therapeutic targets in Trypanosoma brucei. Elife. 2013 Jul 9;2: e00712.

[2]. Schirmer A, et al. Targeted covalent inactivation of protein kinases by resorcylic acid lactone polyketides. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Mar 14;103(11):4234-9.

 

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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