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BI-882370
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BI-882370是一种高效、选择性的RAF激酶抑制剂,通过结合BRAF激酶的DFG-out无活性构象(ATP结合位点)发挥作用,对BRAFV600E突变体、野生型BRAF和CRAF的IC50值分别为0.4nM、0.8nM和0.6nM,并可抑制SRC家族激酶。

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-25~-15℃避光保存,有效期3年。

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已发表文献

[1] Waizenegger IC, Baum A, Steurer S, Stadtmüller H, Bader G, Schaaf O, Garin-Chesa P, Schlattl A, Schweifer N, Haslinger C, Colbatzky F, Mousa S, Kalkuhl A, Kraut N, Adolf GR. A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation. Mol Cancer Ther. 2016 Mar;15(3):354-65. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-15-0617. Epub 2016 Feb 25. PMID: 26916115.

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