UNC0379
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53597ES08
5 mg
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53597ES25
25 mg
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¥ 2195.00
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UNC0379 (UNC-0379)是底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶SETD8 (KMT5A)选择性抑制剂,IC50值为7.3 μM,KD值为18.3 μM,具有抗癌活性。SETD8在多种癌症中表达,是唯一已知的催化H4K20单甲基化的甲基转移酶。HK420甲基化与多种生物过程的调节有关,包括DNA损伤反应。
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参考文献
1.Ma A, et al. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.
2.Miku Wada, et al. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.
3.Keita Ugai, et al. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.
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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
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