推荐应用
S-Ruxolitinib是Ruxolitinib (INCB018424, INC424) S型对映体,Ruxolitinib是具有口服活性、第一个应用到临床的选择性JAK1/2抑制剂,IC50值为3.3 nM/2.8 nM,其选择性是作用于Tyk2的6倍,是JAK3的130倍。Ruxolitinib用于治疗中间或高危骨髓纤维化,并且具有强效的抗肿瘤和免疫调节活性。Ruxolitinib选择性抑制Ba/F3-EpoR-JAK2 V617F细胞增殖,而且会导致磷酸化JAK2和STAT5信号转导和激活剂水平降低。
参考文献
1.Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010;115(15), 3109-3117.
2.Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012;366(9), 799-807.
3.John Mascarenhas, Ronald Hoffman. Ruxolitinib: The First FDA Approved Therapy for the Treatment of Myelobrosis. Clinical Cancer Research. 2012;18(11): 3008-3014.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
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