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TL-895
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TL-895是一种口服有效、ATP竞争性、高选择性的不可逆BTK抑制剂。它对重组BTK表现出活性,并且在BTK活性十倍浓度范围内,仅对另外三种激酶Blk、BMX与Txk产生抑制作用。TL-895能够抑制Y223磷酸化位点的BTK自身磷酸化,并有效阻止单核细胞或巨噬细胞生成IL-8、IL-1β、MCP-1和TNF-α等炎症因子,同时减少骨髓纤维化(MF)细胞向SDF-1的趋化迁移。该化合物可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)、骨髓纤维化(MF)及B细胞恶性肿瘤的相关研究。

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