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Entacapone
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Entacapone(恩他卡朋;OR611)是一种儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂(COMT抑制剂,肝脏IC50=151 nM)。Entacapone对小鼠肝脏总COMT抑制的IC50Ki值分别为20.1 nM和10.7 nM。同时,Entacapone抑制FTO demethylation活性(IC50=3.5 μM),可用作代谢紊乱研究的工具化合物

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参考文献

[1] Peng S, et al. Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1. Sci Transl Med. 2019 Apr 17;11(488): eaau7116.

[2] Forsberg M, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):498-506.

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