AM251 (AM-251)是一种大麻素受体(CB1)的选择性拮抗剂，IC₅₀为8 nM。大麻素受体CB1参与多种生理过程，包括情绪食欲调节、脂质代谢、认知以及免疫等，是治疗焦虑、肥胖和神经退行性疾病等多种疾病的潜在药物靶点。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AM251, AM-251
靶点 (Target)	CB1
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Cannabinoid Receptor
CAS号 (CAS NO.)	183232-66-8
分子式 (Formula)	C22H21Cl2IN4O
分子量 (Molecular Weight)	555.24
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AM-251 (4 μM)在不受处理和乙酰化的LDL处理的Raw 264.7巨噬细胞、CB2^+/+和CB2^-/-腹膜巨噬细胞中减少胆固醇酯的合成。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，AM251 (2-8 mg/kg)引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。^[3] 

 

参考文献

[1] Bruno A, et al. Beyond radio-displacement techniques for identification of CB1 ligands: the first application of afluorescence-quenching assay. Sci Rep. 2014 Jan 20;4:3757.

[2] Thewke D, et al. AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Apr 3;381(2):181-6.

[3] McLaughlin PJ, et al. The cannabinoid CB1 antagonist AM 251 produces food avoidance and behaviors associated with nausea but does not impair feeding efficiency in rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Jul;180(2):286-93.

HB230206