PROTAC AR Degrader-8
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PROTAC AR Degrader-8(化合物NP18)是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂。它能在22Rv1细胞和LNCaP细胞中有效降解全长AR(AR-FL),并在22Rv1细胞中降解AR剪接变体AR-V7。该降解剂可抑制22Rv1和LNCaP癌细胞的增殖,诱导22Rv1细胞发生G2/M期阻滞并促进其凋亡。在动物模型中,它亦展现出抗肿瘤活性。其结构由三部分组成:靶向AR的配体(粉色部分)、连接链(黑色部分)以及招募E3连接酶Cereblon的配体(蓝色部分)。

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