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甲磺酸卡索匹坦是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的口服活性神经激肽1受体拮抗剂。它能拮抗P物质的催吐作用，同时也是CYP3A4酶的底物及弱至中度抑制剂。该化合物可用于化疗相关性恶心呕吐及术后恶心呕吐的研究。
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