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CDK12/13-IN-3是一种口服有效的CDK抑制剂，能够抑制CDK12和CDK13的活性，其IC50值分别为107.4 nM和79.4 nM。该化合物通过抑制RNA聚合酶II羧基末端结构域上Ser2的磷酸化，诱导DNA损伤，并下调DNA损伤反应相关基因的表达。CDK12/13-IN-3对多种癌细胞具有纳摩尔级别的抗增殖活性。在小鼠模型中，该化合物显示出抗肿瘤效果，并表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为53.6%。
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