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L-365260是一款口服有效的选择性非肽类胃泌素/脑胆囊收缩素受体（CCK-B）拮抗剂，对两者的Ki值分别为1.9nM和2.0nM，能以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素及脑CCK受体结合，还可增强吗啡的镇痛活性并阻止吗啡耐受的产生。
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