Fulvestrant-3-boronic acid
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Fulvestrant-3-boronic acid是具有口服活性的ERα抑制剂,能与ERα竞争性结合(IC50=4.1nM),并有效降解乳腺癌细胞中的ERα。

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[1] Liu J, Zheng S, Akerstrom VL, Yuan C, Ma Y, Zhong Q, Zhang C, Zhang Q, Guo S, Ma P, Skripnikova EV, Bratton MR, Pannuti A, Miele L, Wiese TE, Wang G. Fulvestrant-3 Boronic Acid (ZB716): An Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Downregulator (SERD). J Med Chem. 2016 Sep 8;59(17):8134-40. doi: 10.1021/acs.jmedchem.6b00753. Epub 2016 Aug 29. PMID: 27529700; PMCID: PMC5499704.

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