Dasatinib monohydrate（BMS-354825）是一种口服有效的ATP竞争性双重Src/Bcr-Abl抑制剂，表现出显著的抗肿瘤作用。其对Src和Bcr-Abl的Ki值分别为16 pM和30 pM，抑制Bcr-Abl和Src的IC50值分别小于1.0 nM和0.5 nM。此外，该化合物能够诱导细胞凋亡和自噬过程。
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英文别名 (English Synonym) |
Dasatinib Monohydrate |
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中文名称 (Chinese Name) |
达沙替尼 |
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靶点 (Target) |
Bcr-Abl |
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通路 (Pathway) |
TGF-β/Smad |
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CAS号 (CAS NO.) |
863127-77-9 |
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分子式 (Formula) |
C22H28ClN7O3S |
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分子量 (Molecular Weight) |
506.02 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
-25~-15℃保存，有效期3年
[1] Lombardo LJ, Lee FY, Chen P, Norris D, Barrish JC, Behnia K, Castaneda S, Cornelius LA, Das J, Doweyko AM, Fairchild C, Hunt JT, Inigo I, Johnston K, Kamath A, Kan D, Klei H, Marathe P, Pang S, Peterson R, Pitt S, Schieven GL, Schmidt RJ, Tokarski J, Wen ML, Wityak J, Borzilleri RM. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61. doi: 10.1021/jm049486a. PMID: 15615512.
